Proanthocyanidins (OPCs), còn được gọi là tannin ngưng tụ, là oligome và polyme flavans monomeric liên kết với nhau bởi liên kết đơn (loại B) và liên kết đôi (loại A). Đây là các chất chuyển hóa thứ cấp của thực vật có hoạt tính chống oxy hóa đáng kể. Chúng có phổ biến trong một số thực phẩm và bổ sung từ chế độ ăn uống bao gồm một số loại quả, nho đỏ và rượu vang, và các loại hạt, bánh sô cô la, quế, Pycnogenol, và Ginkgo biloba.

Tính toán dựa trên dữ liệu về giới hạn thành phần trong thực phẩm của Hoa Kỳ đề nghị bổ sung hàng ngày khoảng 54 mg/ngày/người. Dữ liệu tương tự như vậy chưa được nghiên cứu để đánh giá việc bổ sung từ chế độ ăn uống.

Nghiên cứu về quá trình tiêu hóa của proanthocyanidins đã chỉ ra rằng chỉ có dạng monomer và dimer được hấp thu; tuy nhiên, chứng cứ sơ bộ cho thấy axit phenolic hydroxy là những sản phẩm quan trọng cho hoạt động của men vi sinh đường tiêu hóa cũng có thể được hấp thu. Một số loại nghiên cứu cho thấy proanthocyanidins giúp hỗ trợ cải thiện sức khỏe tim mạch sau khi dùng ngắn hạn hay dài hạn proanthocyanidins hoặc các loại thực phẩm bổ sung có chứa chúng. Hiệu quả của chúng là làm giãn mạch, có lẽ là kết quả của tăng lượng NO, giảm kết tập tiểu cầu, giảm độ nhạy của lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL) với sự oxy hóa, và điều hòa một số phản ứng liên quan đến viêm.

Nghiên cứu với cranberry và quế, cả hai đều chứa proanthocyanidins liên kết đơn, tương ứng hỗ trợ vai trò chống lại sự xâm nhập của vi khuẩn và cải thiện sự trao đổi chất glucose ở bệnh nhân tiểu đường type 2.

Kết quả từ một loạt các thí nghiệm cho thấy proanthocyanidins có thể điều hòa một số phản ứng liên quan đến quá trình ung thư. Một nhu cầu nghiên cứu rất quan trọng là xác định thêm nữa các thành phần hoạt tính sinh học của proanthocyanidins để cơ chế hoạt động tại các mô, tế bào, và mức độ dưới tế bào có thể được làm sáng tỏ.

Bảng 2. Hàm lượng Proanthocyanidin trong thực phẩm mg/100 g thực phẩm hoặc mg/l của đồ uống

Thực phẩm/đồ uống Dimers Trimers 4–6 mersb 7–10 mers2   > 10 mersb Tổng  Loạic

aTheo Gu et al. (2004).

b4–6 mers gồm từ tetramers đến hexamers, 7–10 mers gồm từ heptamers đến decamers, >10 mers gồm polymers có Dp >10, cái được tách peak riêng lẻ trong sắc ký đồ.

A chỉ liên kết flavan loại A; PC là procyanidins; PD là prodelphinidins; và PP là propelargonidins.

Dựa trên hàm lượng proanthocyanidin trên 60 loại thực phẩm của Hoa Kỳ và các dữ liệu về lượng thức ăn dùng hàng ngày [USDA những nghiên cứu tiếp tục về bổ sung thực phẩm của cá nhân (CSFII) năm 1994-1996], tiêu thụ bởi các cá nhân ở Hoa Kỳ đã được tính toán cho lần đầu tiên (Gu et al., 2004). Lượng trung bình cho tất cả các lứa tuổi (> 2 tuổi) được ước tính khoảng 54 mg/ngày mỗi người cho tất cả proanthocyanidins DP ≥ 2. Trẻ em (2-5 tuổi và 6-11 tuổi) và nam giới lớn tuổi (40-59 tuổi và > 60 tuổi) dùng khoảng 59 mg/ngày hoặc nhiều hơn. Proanthocyanidin việc tiêu thụ ở người trưởng thành là từ 46 mg/ngày (nữ 20-39 tuổi) đến 66 mg/ngày (nam > 60 tuổi).

Nghiên cứu về độc tính dài hạn (90 ngày) của GSPE dùng đường uống ở chuột đã lập ra một mức độ không gây tác dụng phụ (NOAEL) là 1,4 g/kg trọng lượng cơ thể/ngày/người cho nam giới và 1,5 g/kg trọng lượng cơ thể/ngày/người cho phụ nữ (Yamakoshi et al., 2002). Tương tự, LD50 của một liều duy nhất chiết xuất hạt nho IH636 lớn hơn 5 g/kg trọng lượng cơ thể cho cả chuột đực và cái (Ray et al., 2001). Ăn IH636 với tỷ lệ 100 mg/kg/ngày với chuột đực B6C3F1 trong một năm hoặc 500 mg/kg/ngày với chuột cái trong 6 tháng thì không thấy có tác dụng phụ trên các cơ quan bệnh lý hoặc chất hóa học trong huyết thanh (Ray et al. , 2001). Về kích thích da, IH636 được đánh giá là ở mức độ khó chịu vừa phải và NOAEL cho độc tính là 2 g/kg cho chuột bạch đực và cái (Ray et al., 2001). Quan sát này thực hiện ở cả chuột và con người.

Nguồn: Gary R. Beecher (2004), Proanthocyanidins: Biological Activities Associated with Human Health, Pharmaceutical Biology, Vol. 42, Supplement, pp. 2–20.